魯拉西酮-磺丁基倍他環糊精鈉包合效果好

       魯拉西酮其主要特點為起效更快（血藥達峰時間為 1—3小時），對心臟QTc間歇影響小，且半衰期長達18小時，可以更好的控制精神分裂癥。但是由于其水溶性較差，僅為0. 224mg/ml, 普通增溶方法可以制備為注射液體制劑，但由于濁度穩定性差，藥物容易從液體中析出，因此應用價值較小。采用苯甲醇或DMF作為增溶劑，可使魯拉西酮或其鹽溶解度增大。但是苯甲醇臨床有普遍的副作用：臀肌攣縮癥，這是因為苯甲醇不易被人體吸收，長期積留在注射部位，會導致周圍肌肉的壞死，嚴重者，甚至影響骨骼的發育。DMF作為注射用添加劑，可使皮膚脹腫，劇烈灼痛，患者通常難以耐受。因此，需要開發新的魯拉西酮注射制劑，既促進其增溶效果，同時產生的不良反應較小。 

       魯拉西酮環糊精組合物，是由魯拉西酮或其藥用可接受的鹽和環糊精組成，所述環糊精為羥丙基倍他環糊精或磺丁基倍他環糊精。本發明組合物提高了魯拉西酮及其藥用可接受鹽的水溶性，為魯拉西酮注射劑提供了一種可行到制備方法。

       魯拉西酮組合物，其特征在于，所述魯拉西酮或其藥用可接受的鹽和環糊精的重量比范圍是1: 10-1 : 50。鹽酸魯拉西酮是難溶性藥物，由數據可知 SBECD 和 HBECD 均可提高鹽酸魯拉西酮溶解度至15倍以上，隨著環糊精濃度的增大，其增溶效果更明顯。而且在相同濃度條件下，磺丁基倍他環糊精的增溶效果優于羥丙基倍他環糊精。